Im ersten Schritt des DNA-Einbaus verbindet sich die Integrase mit am Ende gelegenen Abschnitten der viralen DNA und bildet den Präintegrationskomplex. Strangtransfer-Hemmer verbinden sich mit der Integrase, nachdem dieser Vorgang abgeschlossen ist.

Integrase-Strangtransfer-Hemmer wandern zusammen mit dem Präintegrationskomplex in den Zellkern und nähern sich der Erbsubstanz der Zelle.

Die Integrase-Moleküle sind jedoch in Gegenwart der Integrase-Hemmer beeinträchtigt und können die Endabschnitte der viralen DNA nicht mehr mit der zellulären DNA verbinden. Die DNA-Integration wird folglich durch die Hemmer unterbunden.

Schließlich ist die virale Erbsubstanz unbrauchbar und die Zelle ist nicht in der Lage, neue infektiöse Viren zu bilden.